Changements dans la réactivité des récepteurs
| Durée | Signification |
|---|---|
| Désensibilisation | Une réponse réduite à un stimulus donné. |
| Internalisation | Mouvement des récepteurs de la surface dans la cellule. |
| Dépréciation | Une réduction de la population de récepteurs disponibles. |
| Recyclage | Retour des récepteurs intériorisés à la membrane. |
| Résensibilisation | Récupération d'une réponse précédemment réduite. |
Une réponse plus faible ne signifie pas toujours moins de récepteurs. Les changements dans le couplage peuvent réduire un signal tant que les récepteurs restent présents. La mesure pertinente doit donc être spécifiée.
Phosphorylation et bêta-arrestine
Les récepteurs activés peuvent être phosphorylés par les kinases des récepteurs couplés aux protéines G. La bêta-arrestine peut alors se lier et limiter le couplage à la voie originale de la protéine G. Ces interactions aident une cellule à réguler la stimulation répétée.
Certains récepteurs intériorisés retournent à la membrane; d'autres sont envoyés vers la dégradation. La production de nouveaux récepteurs et les changements dans les protéines en aval contribuent également à la récupération. Les littérature expérimentale bêta-arrestine décrit la régulation à ce niveau moléculaire.
Stimulation répétée dans le muscle humain
La recherche sur les muscles humains a révélé une activation plus faible de certaines parties de la voie de signalisation bêta2 lors d'expositions répétées, même si une réponse tissulaire maigre restait mesurable. Cela illustre pourquoi la tolérance devrait se référer à un point final particulier.
Une biopsie mesure la signalisation dans le muscle échantillonné. Il ne mesure pas toutes les réponses dans les tissus adipeux, les voies respiratoires ou le cœur. Les Essais humains contrôlés placez ces résultats de laboratoire aux côtés de la composition corporelle et des résultats de performance.
Tremblements et stimulation subjective
Le tremblement de la main peut changer avec le stress, la caféine, la fatigue et la tâche effectuée. Une personne peut également devenir moins consciente d'une sensation familière. Aucune observation ne mesure le nombre de récepteurs dans les cellules graisseuses.
Augmenter l'exposition pour retrouver la sensation du premier jour peut accroître la quantité de médicament sans démontrer d'effet utile supplémentaire. Une sensation inhabituelle peut aussi s'expliquer par un dosage différent du produit ou par un contenu incertain.
clairance du médicament et la récupération des récepteurs
L'élimination réduit la quantité de médicament dans le corps. La récupération des récepteurs modifie la façon dont les cellules réagissent. Ce sont des processus distincts, de sorte que leurs délais ne doivent pas correspondre.
Lors d'une utilisation répétée, la quantité présente peut s'accumuler pendant qu'une réponse particulière s'affaiblit. Une pause programmée ne peut donc pas établir une récupération complète dans tous les tissus. Durée et accumulation explique la partie pharmacocinétique de ce processus.
Kétotifène et sensibilité
Des études plus anciennes sur le kétotifène ont examiné les réponses des cellules immunitaires et la sensibilité des voies respiratoires. Ces résultats ont été utilisés pour soutenir des affirmations beaucoup plus larges dans les discussions sur la condition physique.
Ils n'établissent pas une méthode validée de prolonger un cycle de musculation. Les Comparaison du kétotifène identifie les tissus étudiés et ce que les expériences ont réellement testé.