Cambiamenti nella reattività dei recettori
| Termine | Significato |
|---|---|
| Desensibilizzazione | Una risposta ridotta a un determinato stimolo. |
| Internalizzazione | Movimento dei recettori dalla superficie nella cellula. |
| Disregolazione | Una riduzione della popolazione di recettori disponibili. |
| Riciclaggio | Restituzione dei recettori internizzati alla membrana. |
| Risensibilizzazione | Recupero di una risposta precedentemente ridotta. |
Una risposta più debole non significa sempre meno recettori. I cambiamenti nell'accoppiamento possono ridurre un segnale mentre i recettori rimangono presenti. Occorre pertanto specificare la misura pertinente.
Fosforilazione e beta-arrestina
I recettori attivati possono essere fosforilati dalle chinasi dei recettori accoppiate con G-proteine. La beta-arrestina può quindi legare e limitare l'accoppiamento alla via originale della proteina G. Queste interazioni aiutano una cellula a regolare la stimolazione ripetuta.
Alcuni recettori interiorizzati ritornano alla membrana; altri sono inviati verso la degradazione. Anche la nuova produzione di recettori e i cambiamenti nelle proteine a valle contribuiscono al recupero. Il letteratura sperimentale beta-arrestina descrive la regolazione a questo livello molecolare.
Stimolazione ripetuta nel muscolo umano
La ricerca sui muscoli umani ha trovato un'attivazione più debole di parti della via di segnalazione beta2 durante l'esposizione ripetuta, anche se una risposta del tessuto magro è rimasta misurabile. Questo illustra il motivo per cui la tolleranza dovrebbe riferirsi a un particolare endpoint.
Una biopsia misura la segnalazione nel muscolo campionato. Non misura ogni risposta nel tessuto adiposo, nelle vie aeree o nel cuore. Il Sperimentazione umana controllata posizionare tali risultati di laboratorio insieme alla composizione corporea e ai risultati delle prestazioni.
Tremore e stimolazione soggettiva
Il tremore della mano può cambiare con lo stress, la caffeina, l'affaticamento e il compito che viene eseguito. Una persona può anche diventare meno consapevole di una sensazione familiare. Nessuna delle due osservazioni misura il numero di recettori nelle cellule adipose.
Aumentare l'esposizione per ritrovare la sensazione del primo giorno può aggiungere farmaco senza dimostrare un beneficio ulteriore. Una variazione inattesa delle sensazioni può dipendere anche da un diverso dosaggio del prodotto o da un contenuto incerto.
Rimozione dei farmaci e recupero dei recettori
L'eliminazione riduce la quantità di farmaco nel corpo. Il recupero del recettore cambia il modo in cui le cellule rispondono. Questi sono processi separati, quindi le loro tempistiche non devono corrispondere.
Durante l'uso ripetuto, la quantità presente può accumularsi mentre una particolare risposta si indebolisce. Una pausa programmata quindi non può stabilire il pieno recupero su tutti i tessuti. Durata e accumulo spiega la parte farmacocinetica di questo processo.
Ketotifen e sensibilità
Gli studi più vecchi sul ketotifen hanno esaminato le risposte delle cellule immunitarie e la sensibilità delle vie aeree. Questi risultati sono stati utilizzati per sostenere affermazioni molto più ampie nelle discussioni sul fitness.
Essi non stabiliscono un metodo convalidato di prolungare un ciclo di bodybuilding. Il chetotifene confronto identifica i tessuti studiati e ciò che gli esperimenti hanno effettivamente testato.