Cambios en la capacidad de respuesta del receptor
| Plazo | Significado |
|---|---|
| Desensibilización | Una respuesta reducida a un estímulo dado. |
| Internalización | Movimiento de los receptores desde la superficie hacia la célula. |
| Regulación negativa | Una reducción en la población de receptores disponibles. |
| Reciclaje | Retorno de los receptores internalizados a la membrana. |
| Resensibilización | Recuperación de una respuesta previamente reducida. |
Una respuesta más débil no siempre significa menos receptores. Los cambios en el acoplamiento pueden reducir una señal mientras los receptores permanecen presentes. Por lo tanto, debe especificarse la medición pertinente.
Fosforilación y beta-arrestina
Los receptores activados pueden ser fosforilados por quinasas receptoras acopladas a proteína G. La beta-arrestina puede entonces unirse y limitar el acoplamiento a la ruta de la proteína G original. Estas interacciones ayudan a una célula a regular la estimulación repetida.
Algunos receptores internalizados regresan a la membrana; otros son enviados hacia la degradación. La nueva producción de receptores y los cambios en las proteínas aguas abajo también contribuyen a la recuperación. Los literatura experimental de beta-arrestina describe la regulación a este nivel molecular.
Estimulación repetida en el músculo humano
La investigación del músculo humano ha encontrado una activación más débil de partes de la vía de señalización beta2 durante la exposición repetida, incluso mientras que una respuesta de tejido magro se mantuvo medible. Esto ilustra por qué la tolerancia debe referirse a un punto final particular.
Una biopsia mide la señalización en el músculo muestreado. No mide todas las respuestas en el tejido graso, las vías respiratorias o el corazón. Los ensayos controlados en humanos colocar esos hallazgos de laboratorio junto con los resultados de composición corporal y rendimiento.
Temblor y estimulación subjetiva
El temblor de manos puede cambiar con el estrés, la cafeína, la fatiga y la tarea que se realiza. Una persona también puede ser menos consciente de una sensación familiar. Ninguna de las observaciones mide el número de receptores en las células grasas.
Aumentar la exposición para repetir la sensación del primer día puede añadir fármaco sin demostrar un beneficio adicional. Un cambio inesperado en las sensaciones también puede reflejar una cantidad diferente de principio activo o un contenido incierto.
Eliminación de fármacos y recuperación de receptores
La eliminación reduce la cantidad de fármaco en el cuerpo. La recuperación del receptor cambia la forma en que las células responden. Estos son procesos separados, por lo que sus líneas de tiempo no necesitan coincidir.
Durante el uso repetido, la cantidad presente puede acumularse mientras se debilita una respuesta particular. Por lo tanto, una ruptura programada no puede establecer una recuperación completa en todos los tejidos. Duración y acumulación explica la parte farmacocinética de este proceso.
Ketotifeno y sensibilidad
Estudios anteriores de ketotifeno examinaron las respuestas de las células inmunes y la sensibilidad de las vías respiratorias. Esos hallazgos se han utilizado para respaldar afirmaciones mucho más amplias en las discusiones sobre el estado físico.
No establecen un método validado para prolongar un ciclo de culturismo. Los comparación de ketotifeno identifica los tejidos estudiados y lo que los experimentos realmente probaron.